利多卡因(lidocaine)该药自年开始作为局部麻醉药应用于临床,年起逐渐成为治疗急性室性心律失常的药物,而且一直是许多急救站治疗急性室性心律失常的首选药物。
药物的吸收与清除
虽然利多卡因可以在胃肠道很好地被吸收,但经过肝时药量明显减少,所以需要静脉注射。静脉给药后只有很少部分经肾排泄。利多卡因约70%与血浆蛋白结合,在应激时(如急性心肌梗死),血浆蛋白与利多卡因的结合量增加。血浆结合利多卡因浓度增加可使血浆清除半衰期从1~2小时延长到4小时,这样就可以使利多卡因浓度增加。
用药方法
通常以1.5mg/kg的速度静脉注射快速达负荷量,进而以1~4mg/min的速度维持滴注。快速给药时,利多卡因首先快速分布到靶器官和腺体(1期分布),但20分钟之内又分布到身体的其他部位(2期分布)。2期时,最初的快速效应下降。因此,在最初负荷量后,可每隔10分钟追加2~3次的冲击量,冲击量为首剂负荷量的一半。
治疗疾病
利多卡因对室性心动过速有效,由于其能很快达到治疗浓度,因此常作为急诊治疗心律失常的首选药物。该药可减少急性心肌梗死时的室颤发生率,但是不能减少死亡率。
不良反应和药物相互作用
主要的不良反应是言语不清、眩晕、口周麻木、感觉异常、癫痫样发作、呼吸停止,一般在高血浆浓度时出现。
有些药物可以影响利多卡因的血浆浓度,普萘洛尔、美托洛尔、西咪替丁(雷尼替丁不影响)可使肝血流减少,导致利多卡因浓度增加。苯巴比妥可降低利多卡因浓度。利多卡因很少引起心律失常。
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