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抗心律失常药

(一)奎尼丁

奎尼丁为广谱的抗心律失常药,为典型的膜稳定剂,能与心肌细胞膜脂蛋白结合,阻滞钠通道,适度抑制Na+内流,同时也抑制Ca2+内流和K+外流。①降低自律性;②减慢传导速度;③延长有效不应期;④对植物神经的影响:有外周抗胆碱作用,并能阻断肾上腺素α受体,扩张血管,血压下降可反射性兴奋交感神经,窦性心率增加。

本品对房性、室性及房室结性心律失常均有效,可用于心房颤动、心房扑动、室上性心动过速和室性早搏。

不良反应发生率约1/3。

(1)胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。

(2)心血管反应①低血压、心律失常,过量引起房室和心室内传导阻滞、尖端扭转型室性心动过速。②偶见奎尼丁晕厥,或心室颤动而致猝死。③当窦房结功能低下时,可引起心动过缓或停搏。停药指征(心率减慢<60次/分钟、收缩压<90mmHg,Q-T间期延长>30%)。

(3)久用引起金鸡纳反应轻者耳鸣、头痛、视力模糊,重者谵妄、精神失常。

(4)血栓栓塞心房有微血栓者慎用。

(二)利多卡因

利多卡因抑制Na+内流,促进K+外流,对心脏的作用表现为:①降低心室自律性,对心房和窦房结无明显影响;②相对延长有效不应期;③改善病区传导,消除折返。

利多卡因是一窄谱抗心律失常药,仅用于室性心律失常。临床静注用于各种原因所致危及生命的室性心律失常,是防治急性心肌梗死并发室性心律失常的首选药;对强心苷中毒引起的心律失常疗效显著。

不良反应发生率约6%。剂量过大时,出现中枢反应如嗜睡、头痛、视力模糊,过量惊厥或呼吸抑制;心血管反应如窦性心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞、血压下降等。禁用于严重室内和房室传导阻滞者。

(三)苯妥英钠

苯妥英钠抗心律失常作用与利多卡因相似,对浦肯野纤维的选择性作用较强,对心肌和窦房结无明显影响。①降低自律性;②有效不应期相对延长,有利于消除折返;③改善传导速率。临床主要用于室性心律失常,尤其适用于洋地黄中毒等所致室性心律失常,对心肌梗死、心脏手术、麻醉意外、心导管手术引起的室性心律失常亦有效。治疗癫痫强直-阵挛发作和局限性发作的首选药;还用于周围神经痛。

不良反应静脉注射过快可引起心律失常,如窦性心动过缓、窦性停搏、心室颤动等,以及血压降低和呼吸抑制。窦性心动过缓、心功能不全及Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。

(四)普萘洛尔(心得安)

本品主要用于治疗室上性心律失常,如心房颤动、心房扑动及阵发性室上性心动过速。尤其适用于交感神经过度兴奋所致的各种心律失常,如焦虑、甲状腺功能亢进引起的窦性心动过速以及运动和情绪激动引起的室性心律失常。

(五)胺碘酮(乙胺碘呋酮)

本品为广谱抗心律失常药,适用于各种室上性及室性心律失常,对心房扑动、心房颤动和室上性心动过速疗效好。

(六)维拉帕米(异搏定)

维拉帕米为钙通道阻滞药(钙拮抗药),通过抑制心肌细胞膜Ca2+内流,降低自律性以及减慢窦房结和房室结的传导,延长窦房结和房室结、浦肯野纤维有效不应期,消除折返激动,产生抗心律失常作用。

本品主要用于室上性心律失常,是治疗阵发性室上性心动过速的首选药。用于心房纤颤和心房扑动,可减慢心室率。尤其适用于冠心病、高血压伴发心律失常患者。

(七)普罗帕酮的作用、应用

1.作用抗心律失常,抑制0相Na+内流的作用强于奎尼丁,还有较弱的β受体阻滞作用和钙通道阻滞作用。

(1)降低自律性,明显抑制Na+内流,降低浦肯野纤维和心室肌细胞的自律性。

(2)减慢传导,明显减慢心房、心室和浦肯野纤维的传导速度。

(3)延长APD和ERP,减慢传导的程度强于延长ERP,易引起折返,导致心律失常。

(4)轻度抑制心肌收缩。

2.应用危及生命的室性心律失常。









































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