一、胆碱受体激动药
（一）乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）
1.M样作用：
（1）心血管系统：
①血管舒张：血压下降,反射性心率加快,与EDRF有关;与NA释放减少有关。
②减慢心率：延缓窦房节自动除极，动作电位延长。
③负性传导：延长房室结和普氏纤维不应期。
④负性肌力：对心房强,对心室弱。
⑤缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短
（2）胃肠道作用：收缩和频率↑、分泌↑，恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便等。
（3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空↑
（4）眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）
（5）腺体：分泌增加
2、N样作用：
（1）兴奋神经节的NN受体
（2）兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放
（3）兴奋骨骼肌NM受体:表现肌肉收缩，甚至颤动
3、中枢：
Ach不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用
（二）毛果芸香碱(pilocarpine)，又称匹鲁卡品
1.眼（eye）
（1）缩瞳
（2）降低眼内压
（3）调节痉挛
2.腺体（gland)
可使腺体分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显。
（1）青光眼闭角型效果好，开角型也可用
1%-2%溶液滴眼后，数分钟产生作用，持续4—8小时。
（2）虹膜炎与扩瞳药交替应用
过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。
二、抗胆碱酯酶药
1.易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明
（1）兴奋骨骼肌作用强→重症肌无力
（2）兴奋胃肠和膀胱平滑肌→术后腹气胀和尿潴留
（3）减慢心率,减慢传导阵发性室上性心动过速
（4）NM胆碱受体阻断药中的非除极化型肌松药筒箭毒碱中毒的解救
选择性较高，副作用小
常见:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等
可引起胆碱能危象(胆碱能神经过度兴奋）
机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
2.难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类
1.M样症状（轻度中毒）
（1）瞳孔缩小、视物模糊；
（2）腺体分泌增多，流涎、出汗、支气管腺体分泌；
（3）恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁；
（4）支气管痉挛、分泌增加致呼吸困难，肺水肿；
（5）心动过缓、血压下降；
（6）小便失禁
2.N样症状（中度中毒）
Nm受体兴奋致骨骼肌收缩、震颤，并可导致明显肌无力和麻痹。
Nn受体兴奋，全部自主神经节兴奋,肾上腺髓质释放肾上腺素增加,心动过速、血压升高。
3.中枢症状（重度中毒）
先兴奋后抑制,表现不安、谵语以及全身肌肉抽搐；进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷，并因呼吸中枢麻痹而呼吸停止及血管运动中枢抑制而血压下降。
1.迅速消除毒物以免继续吸收,把患者移开现场；清洗皮肤；洗胃；导泻
2.尽快使用解毒药
(1)及早、足量、反复地注射阿托品（阿托品化）
(2)中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。常用的有：氯解磷定、碘解磷定和双复磷。
口诀：
有机磷中毒症状三，中枢M样骨骼肌，解救用药要适当，N样症状解磷定，外周中枢阿托品，早期足量反复用
三、胆碱受体阻断药
（一）M胆碱受体阻断药
阿托品（atropine)
1.心脏作用：
⑴心率：治疗量,心率↓；较大剂量，心率↑
⑵房-室传导加快
2.血管作用：
治疗量，无明显影响
较大量，扩张皮肤血管，潮红温热，对外周痉挛的微血管有明显扩张作用（非抗胆碱作用）
3.平滑肌作用：松弛平滑肌。
4.眼睛作用：
（1）扩瞳：括约肌松弛，开大肌功能占优势
（2）眼内压升高
（3）调节麻痹
5.腺体作用：分泌↓。
6.中枢作用：阻断M2+促进突触前膜释放ACh。
1、缓解内脏绞痛
2、虹膜睫状体炎、验光查眼底
3、全麻前给药
4、抗缓慢型心律失常
5、抗感染中毒性休克
6、解救有机磷农药、M-R激动剂中毒
1.小剂量，轻度心率↓，口干，少汗；较大剂量，口渴，心率↑，扩瞳、调节麻痹。
2.中毒剂量：上述症状加重，伴CNS症状，如兴奋烦躁不安、多言谵妄等。严重中毒可因呼吸麻痹致死。
青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大
（二）东莨菪碱镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点；可治哮喘和“震颤”，其余都像阿托品，只是不用它点眼。
（二）Nm胆碱受体阻断药
琥珀胆碱又称司可林
筒箭毒碱
四、肾上腺素受体激动药
（一）α受体激动药去甲肾上腺素
受体选择性：主要激动α1和α2受体；对心脏β1受体较弱激动作用；对β2受体几乎无作用。
主要作用为：缩血管、兴奋心脏、升高血压等。
1.血管：激动血管的α1受体，收缩血管，对小A和小V作用强。心脏的冠状动脉对NA是呈舒张反应。
2.心脏：激动心脏的β1受体，使心脏兴奋。整体：血压升高反射性兴奋迷走N，心率↓，外周阻力↑,可使心排出量不增。
3.血压：小剂量：心脏β1受体兴奋→收缩压↑，而舒张压升高不明显，故脉压加大；
较大剂量：α1受体和β1受体兴奋，收缩压↑舒张压↑，脉压变小。
4.其他：兴奋孕妇子宫平滑肌；大剂量升高血糖（只能通过α受体分解肝糖原，作用有限）；作用于突触前膜的α2受体，抑制神经末梢释放NA。
1、治疗休克：已不占主要地位。主要用于神经源性休克早期的血压骤降。
2、上消化道出血：用于食道静脉扩张破裂出血、胃溃疡出血。
3、药物中毒性低血压：
1.局部组织缺血坏死
2.急性肾功能衰竭:
3.突然停药后血压下降。CNS抑制药中毒，特别是氯丙嗪中毒（禁用Adr）。
高血压、动脉硬化症、器质性心脏病人及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。
去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，
用药期间看尿量，休克早用间羟胺。
（二）α、β受体激动药
肾上腺素Adr
主要作用针对以下三方面：心血管系统（心脏；血管；血压）；平滑肌；代谢（血糖、脂肪）。
1.心脏：（激动β1兴奋心脏）收缩力↑，传导↑，心率↑，心肌的兴奋性↑；心肌代谢↑，耗氧量↑；舒张冠状血管（β2）。易引起心律失常。
2.血管：（取决于α和β2受体分布密度和给药剂量）
皮肤粘膜、部分内脏器官血管：收缩→α受体；
骨骼肌、肝脏血管：小剂量舒张→β2受体；
冠状血管：舒张→β2受体。
3.血压：（剂量相关）低浓度：收缩压↑，舒张压不变或下降,脉压↑；较大浓度：收缩压和舒张压均升高，并呈双相反应；后β效应。
4.平滑肌：支气管平滑肌（意义较大）
激动β2受体，舒张，改善通气，对痉挛状态更有效；抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等；收缩支气管粘膜血管（α1），降低血管通透性。
5.代谢：机体代谢率↑,血糖、乳酸、游离脂肪酸↑。
1、过敏性休克（首选）
2、支气管哮喘急性发作
3、心脏骤停
4、与局麻药配伍（1：20万）及局部止血
5、青光眼：减少房水生成，2%Adr
1、CNS紊乱：焦虑恐惧不安头痛颤抖，比NA强
2、脑出血
3、心律失常
4、肺水肿
高血压、动脉硬化、甲亢、糖尿病
α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，
α受体被阻断，升压作用能翻转。
（三）β受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline，喘息定)
强大的β1β2兴奋作用
1.心脏:具典型的β1受体激动作用.
2.血管和血压:骨骼肌血管、冠状血管舒张（激动β2受体），对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱。收缩压升高而舒张压降低。
3.缓解支气管平滑肌痉挛。
4．其他：能增加组织的耗氧量，升高血中游离脂肪酸作用与肾上腺素相似，升高血糖作用较弱。
1.支气管哮喘:
2.房室传导阻滞:治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，采用舌下含药，或静脉滴注给药。
3.心脏骤停:适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。
4.感染中毒性休克:扩张外周血管、改善微循环。因可致心肌耗氧量增加，现已少用。
常见心悸、头晕。支气管哮喘病人，已具缺氧状态，如剂量过大，可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至产生危险的心动过速及心室颤动。
冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。
异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，
扩张血管治“感染”，血容补足效才显。兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。
b1受体激动药：多巴酚丁胺
五、肾上腺素受体阻断药
（一）a受体阻断药
a1、a2受体阻断药：酚妥拉明、苄酚明
酚妥拉明（phentolamine，立其丁regitine)
1.扩张血管：阻断血管平滑肌a1R
直接扩张血管血压↓
2.兴奋心脏：血压↓→兴奋交感神经→NA→激动心脏b1R
阻断突触前膜a2R，促进NA释放
3.拟胆碱作用：胃肠道平滑肌收缩，缩瞳
4.组胺样作用：胃酸、胃蛋白酶分泌增多
1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛(雷诺（Raynaud）氏病)
2.静滴去甲肾上腺素发生外漏时
3.抗休克,用于感染性、心源性休克有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合使用，以抗休克
4.急性心肌梗死和顽固性充血性心衰，辅助用药，不能替代强心药
5.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断与治疗
1.低血压，较常见。
2.胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡。
3.有时可致心律失常。
4.胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。
α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治“栓塞”，血压下降诊治瘤，
NA释放心力增，治疗休克及心衰。
栓塞：脉管炎雷诺症等
a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）抗高血压药
a2受体阻断药：育亨宾
（二）b受体阻断药
1类：b1、b2受体阻断药
无内在活性：普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔
有内在活性：吲哚洛尔
2类:b1受体阻断药
无内在活性：阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔
有内在活性：醋丁洛尔
3类：αβ受体阻断药拉贝洛尔（降压药）
1.β受体阻断作用
（1）心血管系统
心脏：心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，传导减慢。
血管：收缩（反射性兴奋交感神经及b2受体阻断作用），肝、肾、骨骼肌和冠状血管血流量降低等。
血压：基本不变，长期应用降压
（2）支气管平滑肌：收缩，增加呼吸道阻力。对正常人影响较少，但支气管哮喘者，可诱发或加重哮喘的急性发作。
（3）代谢：抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解；拮抗肾上腺素的升高血糖的作用；延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。
(4)肾素：阻断邻肾小球细胞的β1受体而抑制肾素的释放
2.内在拟交感活性
部分激动作用，作用较弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖。
内在拟交感活性较强的药物抑制心收缩力，减慢心率和收缩支气管作用，较不具内在拟交感活性药物弱。
3.膜稳定作用（局麻作用、奎尼丁样作用）
降低细胞膜对离子的通透性；人离体心肌细胞数十倍于临床有效血浓度与其在常用量时的治疗作用关系不大。
4.其他:减少房水的形成（噻吗洛尔）；抗血小板聚集（普萘洛尔）
1.心律失常:快速型
2.冠心病:心绞痛和心肌梗死
3.高血压病
4.充血性心衰早期
5.其它
①焦虑、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病②治疗甲亢的辅助药
③防治偏头痛；酒精中毒④治疗青光眼开角型青光眼。
一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等，停药后迅速消失。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。严重的不良反应为：
1.心力衰竭（晚期）口服少见.有ISA药物少见
2.诱发或加重支气管哮喘。
3.反跳现象
4.外周血管痉挛：四肢循环障碍，间歇跛行,雷诺氏病，产生脚趾溃烂坏死
5.其他眼-皮肤粘膜综合症，低血糖，引起疲乏，头痛、多梦、失眠；恶心、呕吐、便秘、腹泻；鼻塞或流鼻涕等。
心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者，慎用于心肌梗塞患者。
β受体阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。
六、镇静催眠药
（一）苯二氮卓类
长效类：地西泮（diazepam，安定）
氟西泮（氟安定）
氯氮卓
中效类：硝西泮
短效类：三唑仑
1.抗焦虑作用
2.镇静催眠作用
3.抗惊厥、抗癫痫作用
4.中枢性肌肉松弛作用
1．后遗效应：头晕、思睡、乏力等。大剂量：共剂失调
2．急性中毒：昏迷、呼吸抑制
3．iv给药可致心血管和呼吸抑制
4．久服可发生依赖性、成瘾
（二）巴比妥类
1.镇静催眠
抑制脑干网状上行激活系统。鎮静、催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒后，有嗜睡感。已少用。
2.抗癫痫
苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的首选药物。
3.抗惊厥作用
抗高热、破伤风所致惊厥。
4.麻醉前给药
硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉。
1.与GABAA受体上位点结合，促进GABA与受体结合，延长Cl－通道开放时间，增加Cl-内流；
2.其他:
①减弱谷氨酸介导的兴奋作用；
②拟GABA作用，无GABA时也增加Cl-内流；
③抑制Ca2+依赖递质释放。
1.后遗作用:服用催眠剂量后，次晨可出现头晕、无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状,服用较小剂量可减少。
2.耐受性、依赖性:精神依赖性；躯体依赖性；长期应用药后还产生戒断症状:失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕,甚至惊厥。
3.呼吸抑制：催眠剂量很少影响呼吸；中等量轻度抑制呼吸中枢；中毒剂量高度抑制呼吸。严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。
镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定；抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。剂量不同效有异，过量中毒快抢救，洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。
七、抗癫痫药
苯妥英钠,又名大仑丁
1.起效慢，一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续服用的治疗量6~10天达稳态血药浓度。
2.个体差异大，吸收慢且不规则，刺激性大不易肌注制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药，剂量个体化。
3.在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习工作。
4.不影响智力发育。
1.膜稳定作用（各种组织可兴奋膜：如中枢、外周神经元、心肌细胞）。阻止病灶放电向正常组织扩散（阻滞Na+通道，抑制Na+内流）
2.增强中枢GABA功能（抑制GABA再摄取，诱导GABA受体增生等）
1.抗癫痫:是治疗大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效，（由于兴奋小，可诱发）甚增加发作次数，有时甚至使病情恶化。
2.治疗中枢疼痛综合佂:三叉神经痛，坐骨神经和舌咽神经痛等（膜稳定作用）。
3.抗心律失常:主要通过阻滞Na+通道所引起，室性心率失常，尤其是强心苷类过量中毒（低血钾）所致室性心律失常的首选药。
1.局部刺激:强碱性,局部刺激大,口服引起消化道症状,饭后服可减轻;静脉注射可致静脉炎。
2.牙龈增生:多见于青少年和儿童,长期服用者发生率20%,久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所致。停药3~6个月可消退。
3.神经系统反应：主要小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调等）。
4.血液及造血系统:长期服用抑制叶酸代谢（还原酶）可致巨幼红细胞性贫血。
5.过敏反应：也可引起粒粒细胞↓，血小板↓以及再生障碍性贫血,应定期检查血象。
6.其他：妊娠禁用（致畸）。
本品血浆蛋白结合率高（90%），肝药酶诱导作用，可与其他药物产生相互作用（如保泰松、避孕药、糖皮质激素、双香豆素等）加速代谢而降低疗效。
苯巴比妥：对大发作效好，可作首选药之一，对精神运动性发作，部分发作有效，但对小发作无效。
扑米酮：临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。
乙琥胺：小发作首选药。
地西泮：癫痫持久状态首选（iv）。
丙戊酸钠：大、小混合发作，广谱。
卡马西平：单纯性、大发作，广谱。
癫痫小发作，首选乙琥胺；局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；卡马西平精神性，持续状态用安定；慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。
博仁教育公众
