氨茶碱为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、乙醚。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致
药效学
为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。
①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。
②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。
③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。
药动学
口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3～9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。
适应症
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。
用法用量
1．成人常用量口服，一次0.1～0.2g，一日0.3～0.6g；极量：一次0.5g，一日1g。肌内注射，一次0.25～0.5g，应加用2%盐酸普鲁卡因。静脉注射，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g，每25～mg用5%葡萄糖注射液稀释至20～40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g，以5～10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g，一日1g。直肠给药，一般在睡前或便后，一次0.25～0.5g，一日1～2次。
2．小儿常用量口服，一日按体重4～6mg/kg，分2～3次服。静脉注射，一次按体重2～4mg/kg，以5—25%葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。
须知
(1)交叉过敏，对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。
(2)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。
(3)可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。
(4)下列情况应慎用；
①酒精中毒；②心律失常；③严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病；⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重低氧血症；⑩急性心肌损害；
急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。
呼吸困难者易发生室颤。慢性阻塞性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者，用此药时应小心。
早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因，则血中的咖啡因浓度升高，而咖啡因与茶碱有相互加强作用，从而产生中毒反应。
足月新生儿用茶碱后，脑血流速度减慢；
幼儿用药后由于利尿及呕吐，易发生兴奋及脱水。
老年人清除茶碱的功能减退，易发生中毒。
肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者，易发生中毒。
不良反应
(1)常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动。
(2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。
口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。
心血管系统：血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应，而患有心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状，呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml，半数患者发生危及生命的室性心率失常。
呼吸系统：氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。
神经系统：应用双盲交叉法一次服氨茶碱mg治疗部分可逆性气道梗阻12例，其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒，那是因为茶碱降解不全，除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。
消化系统：成人静注或肛门内给予氨茶碱，最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。
过敏反应：有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致，因为它是致敏物质，可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。
转自：百度百科
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