1.抗心律失常药的分类:
①Ⅰ类钠通道阻滞药:
Ⅰa类-奎尼丁,Ⅰb类-利多卡因,Ⅰc类-普罗帕酮;
②Ⅱ类β肾上腺受体拮抗药:
普萘洛尔;
③Ⅲ类延长动作电位时程药:
胺碘酮;
④Ⅳ类钙通道阻滞药:
维拉帕米和地尔硫。
2.利多卡因只对室性心律失常有效,是心肌梗死引起的室性心律失常的首选药。
3.普萘洛尔主要用于室上性快速型心律失常。
4.胺碘酮为广谱抗心律失常药。
5.维拉帕米是阵发性室上性心动过速的首选药。一、抗心律失常药分类1.Ⅰ类——钠通道阻滞药
阻断心肌和心脏传导系统的钠通道,具有膜稳定作用,降低动作电位0相除极上升速率和幅度,减慢传导速度,延长APD和ERP。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻滞作用的不同,又分为三个亚类,即Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc。
(1)Ⅰa类:
适度阻滞钠通道,复活时间常数1~10秒,以延长ERP最为显著,药物包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。
(2)Ⅰb类:
轻度阻滞钠通道,复活时间常数<1秒,降低自律性,药物包括利多卡因、苯妥英钠、美西律等。
(3)Ⅰc类:
明显阻滞钠通道,复活时间常数>10秒,减慢传导性的作用最强。药物包括普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。
2.Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药
药物包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。
3.Ⅲ类——选择性延长复极的药物
药物包括胺碘酮、索他洛尔、溴苄铵、依布替利和多非替利等。
4.Ⅳ类——钙拮抗药
包括维拉帕米和地尔硫等。
二、利多卡因1.药理作用
主要对心室肌有作用。
(1)降低自律性:
减少浦氏纤维4相钠内流,使自律性降低;减少心肌复极的不均一性,可提高心肌的致颤阈。
(2)缩短APD和相对延长ERP:
阻止2相钠内流,使浦氏纤维APD和ERP缩短,但ERP/APD之比值增大。
(3)改变病区传导:
对传导的影响比较复杂。
①治疗量下,对传导没有明显影响。②低血钾时,钾外流,使浦氏纤维超极化而加快传导。③高血钾时,可使传导减慢,酸性环境可增强其减慢传导的作用。④大剂量时,减慢传导,抑制0相上升速率。
2.临床应用(1)窄谱抗心律失常药。(2)室性心律失常,室性早搏、室性心动过速、心室颤动。①急性心肌梗死致室性心律失常的首选药物。②可用于强心苷中毒所致的心律失常。
三、普萘洛尔1.药理作用(1)降低窦房结自律性,减慢心率:
对抗交感神经兴奋造成的自律性增高。对窦房结疾病造成的快速型心律失常也有用。
(2)抑制房室结,减慢传导,延长有效不应期。①阻断β受体的剂量下对传导速度无影响,但有些病例治疗剂量比较高,膜稳定作用可参与治疗。
②较高剂量下可延长房室结ERP。
(3)降低希-浦系统的自律性及传导速度,延长由CA所缩短的不应期。
2.临床应用(1)室上性心律失常:
心房颤动、心房扑动及阵发性室上性心动过速,常与强心苷合用。
(2)室性心动过速:
室性早搏、室性心动过速、运动和情绪波动所致心律失常、缺血性心脏病。
四、胺碘酮1.药理作用
可明显阻滞复极过程,阻断钠、钾、钙通道,阻断α及β受体。
①降低自律性;
②减慢传导;
③延长不应期。
2.临床应用
广谱抗心律失常药,可用于各种室性及室上性心律失常。由于其不良反应,仅用于顽固性心律失常。
五、维拉帕米临床应用:
治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好,特别是房室交界性心律失常,对心房颤动、心房扑动也有效,为阵发性室上性心动过速首选药。对急性心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室性早搏有效。
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